5-溴-2-氯烟酸甲酯
5-溴-2-氯烟酸甲酯结构中的卤素原子和溴原子具有多样的化学转化活性,其中最为常见的是它与有机硼酸酯类物质的偶联反应.
📌 参考资料/链接：
Heightman, Tom D.; et al, Discovery of ASTX029, A Clinical Candidate Which Modulates the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK1/2, Journal of Medicinal Chemistry (2021), 64(16), 12286-12303.
📄 详细内容
5-溴-2-氯烟酸甲酯可由相应的吡啶羧酸和醇类物质通过酯化反应制备得到. 5-溴-2-氯烟酸甲酯的制备方法
在0.5 L烧瓶中充入5-溴-2-氯烟酸(25.0 g, 106.4 mmol),在甲醇(250 mL)中加入浓硫酸(5 mL).将混合物加热至60℃并保持在该温度下下搅拌反应大约1.5天.LC-MS表明此时起始物质完全转化,将反应冷却至室温,然后在真空中除去挥发性成分.将粗反应混合物溶解在乙酸乙酯(300 mL)中并加入水,有机层被分离,用盐水洗涤,在MgSO4上干燥,浓缩得到5-溴-2-氯烟酸甲酯,该物质为固体,产量定量.
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