2-氨基噻唑类化合物是有机药物化学中重要的一类杂环化合物.含噻唑环的杂环化合物有广泛的生物活性.噻唑类化合物可用作局麻药,具有抗惊厥,抗病毒,抗菌和杀虫等作用.8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-2-胺英文名称:2-Amino-8-bromo[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine,CAS号:1124382-72-4.
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目前以吡啶胺,(取代)硫脲为原料合8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺的方法包括:(a)经典法:由碘,硫脲和吡啶胺直接反应得到;(b)Halltzsch法:卤代吡啶胺和取代硫脲在不同溶剂中反应生成;(c)固相合成法等.本文以2-氨基-3-溴吡啶及异硫氰酰甲酸乙酯为起始物料,经环合吡唑环制备目标化合物8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺.其合成反应式... 8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺的合成反应式
实验操作:
方法一,
向三口烧瓶中加入2-氨基-3-溴吡啶及 DMF 的混合溶液及乙醇 50 mL,在搅拌条件下,缓慢加入异硫氰酰甲酸乙酯及无水醋酸钠,搅拌至溶解,升温至 20 ℃,反应 7 h,反应结束后抽滤,用少量乙醇洗涤滤饼,得到产物8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺.
方法二,
将异硫氰酰甲酸乙酯和2-氨基-3-溴吡啶混合,搅拌下在195 w微波辐射反应40 s后接着130 w反应5 分钟.反应完毕加热水200mL,趁热过滤,滤液用碳酸钠水溶液处理,得黄色固体,冷却减压过滤,滤饼用盐酸水溶液及蒸馏水洗涤两次,真空干燥后得目标化合物8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺.
方法三,
将0．05 mol2-氨基-3-溴吡啶,100 mL乙酸乙酯和100 mL氯仿混合,回流搅拌反应3 h.过滤,向滤液中加入异硫氰酰甲酸乙酯,继续回流反应3 h.冷却析晶,抽滤,干燥,得化合物8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-胺.
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