5-氨磺酰基-2-甲氧基苯甲酸又叫2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸,是舒必利的中间体.舒必利属于抗精神病药.适应症:对淡漠,退缩,木僵,抑郁,幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型,偏执型,紧张型,及慢性精神分裂症的孤僻,退缩,淡漠症状.对抑郁症状有一定疗效.其他用途有止呕.
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2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸的制备(简称氨化物)的制备...
原料配比:苯酰1Kg,25%氨水1.7Kg.
氨化反应,过程...
I)吸配比量的25%氨水放入氨化釜中.
II)打开冷却水进,回阀,搅拌下缓缓加入苯酰,控制温度在20℃以下,加完后,盖好投料口以防氨气溢出.
III)关闭进,回冷却水阀,缓慢打开进,回蒸汽阀,让釜内温度保持在70-75℃约1.5小时,反应结束,吹拂法赶氨,氨气经喷淋塔回收套用.赶氨结束,关蒸汽进,回阀,打开冷却水进,回阀,使反应温度降至30±2℃.
IV)打开真空泵,吸入盐酸,然后向反应液中加盐酸调节pH值至1.0-1.5,控制好加酸速度,以温度不超过50℃为宜.酸析结束,将温度升至98±2℃,并保温15分钟,继续搅拌使反应液温度降至常温,然后停搅拌,关进,回冷却水阀,静置2小时(可微开进,回冷却水阀,保持静置温度在25-35℃).
V)静置结束开始离心,滤饼用饮用水冲洗至pH3-4,将滤饼打碎置烘箱,于83-87℃干燥22小时得氨化物.收率为65-75%.
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