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2-氯-6-三氟甲基吡啶在合成中

B_R_B2-氯-6-三氟甲基吡啶的衍生化 2-氯-6-三氟甲基吡啶的吡啶环的2位上的氯可以有效地被氨基,肼基,氰基和烷氧(或酚氧)基等取代转变成其他含三氟甲基吡啶的一系列化合物如下所示.
📌 参考资料/链接:
王思东, 赵春深, 乐意. 等. 2-溴-6-三氟甲基吡啶合成的改进[J]. 广东化工, 2014, 41(17): 14.

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路线一:
直接氟化法,即在非氟底物上通过三氟甲基化试剂直接引入氟,如下所示.但三氟甲基化试剂非常昂贵,也难以制备,其应用受到了限制.另一种则是间接氟化法,即以2-氯-6-甲基吡啶为原料,通过复杂的自由基反应氯化合成 [4-5]
路线二:
以三氟乙酸酐和巴豆酰氯为原料,通过环合,氨化生成2-羟基-6-三氟甲基吡啶,而后产物在苯膦酰二氯催化下与五氯化磷发生氯代反应得到2-氯-6-三氟甲基吡啶,此台成路线总收率为41.6%.
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