CP-673451
含有苯并咪唑环结构单元的化合物在抗 HIV-1 病毒,抗肿瘤,抗细胞增殖,抗癫痫,抗高血压,抗炎症,抗氧化和抗寄生虫方面表现出优秀的生物活性,除此之外,这类化合物还用作金属配体.1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺英文名称:1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine,中文别名:CP 673451,是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂.PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用,PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移. 因此,抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向. PDGFR在细胞的增殖和转换中起重要作用,PDGFR 抑制剂可影响肿瘤细胞的生长,转移和浸润. CP-673451 是高选择性 PDGFRα/ β 抑制剂,比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上,有别于多靶点酪氨酸激酶抑制剂,减少了多靶点制剂的不良反应.其药理作用得到越来越多医药工作者的关注.
📌 参考资料/链接：
Kuş, C.; Ayhan-Kılcıgil, G.; Özbey, S.; Kaynak, F. B.; Kaya, M.;Çoban, T.; Can-Eke, B. Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 4294
📄 详细内容
以2-甲氧基乙氧基-苯并咪唑及保护基氨基哌啶-7-氯-喹啉为起始物料,发生亲核取代反应制备1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-叔丁氧羰基胺,再经酸性水解制备得到目标化合物1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺(CP-673451). 实验操作: 步骤一,
将2-甲氧基乙氧基-苯并咪唑,保护基氨基哌啶-7-氯-喹啉溶于乙腈中,冰盐浴冷却,依次缓慢滴加三乙胺,滴毕,反应 1 小时,回流反应 6 小时(薄层色谱检测原料消失),减压蒸除溶剂,用二氯甲烷(3 × 30 ｍL)萃取,浓缩后经硅胶柱层析(洗脱剂:乙酸乙酯/ 石油醚 ＝1/8) 纯化得 化合物1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-叔丁氧羰基胺. 步骤二,
将1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-叔丁氧羰基胺溶于二氯甲烷中,冰盐浴冷却,依次缓慢滴加三氟乙酸.滴毕,反应 1 小时,薄层色谱检测原料消失,减压蒸除溶剂.用二氯甲烷(3 × 30 ｍL)萃取.浓缩后经硅胶柱层析(洗脱剂:乙酸乙酯/ 石油醚 ＝1/8) 纯化得1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺.
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