4-甲基苯磺酸吡啶

4-甲基苯磺酸吡啶可用作医药合成中间体.其应用举例...
1)制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛,该方法先分别制备3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓,然后使3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛与-4-甲基苯磺酸吡啶鎓反应生成2-(3-溴-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊环,接着使2-(3-溴-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊环羟基化得到2-((3-氟苄基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸,最后使2-((3-氟苄基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸与间氟溴苄偶合得到目标产物.本发明提供了一种直接制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛的方法,该方法制备的3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛收率高达64.85%,高效液相色谱测得的纯度达到98.92%.
2)用于制备新化合物2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环及其制备方法,该方法先分别制备3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓,然后使3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓反应生成2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环.本发明提供的新化合物2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环,可用于直接制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛,且制备的3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛收率高达64.85%,高效液相色谱测得的纯度达到98.92%.
3)用于制备一种新化合物2-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸,该方法先分别制备3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛(式3)与4-甲基苯磺酸吡啶鎓(式6),然后化合物3与化合物6反应生成2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环(式7),化合物7经偶联反应得到2-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸(式8).本发明提供的新化合物2-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸,可用于制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛,且制备的3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛收率达64.85%,高效液相色谱测得的纯度至少达到98.92%.
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