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6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸

6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸是一种医药中间体,有文献报道其可用于制备Trk拮抗剂和CCR5拮抗剂.
📌 参考资料/链接:
CN103534257-作为原肌球蛋白相关激酶抑制剂的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物

📄 详细内容


报道一,
6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸可用于制备下述化合物,这类化合物可被用作活性药物物质,特别是Trk拮抗剂,即它们阻断Trk,例如 TrkA(NGF)受体的胞内激酶活性.原肌球蛋白相关激酶(Trks)是由神经营养因子活化的受体酪氨酸激酶家族.Trks在痛觉以及肿瘤细胞生长和存活信号传导中起重要作用. 因此,Trk受体激酶抑制剂可能提供对例如疼痛和癌症等病症的靶向治疗.
报道二,
6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸可用于制备下述化合物.该类化合物是CCR5拮抗剂,这些化合物可用于抑制HIV复制,预防和/或治疗HIV感染以及治疗AIDS和/或ARC.CCR5受体介导炎性和免疫调节性疾病及病症的细胞转移,所述疾病或病症包括例如多发性硬化,类风湿性关节炎,自身免疫性糖尿病,慢性抑制物排斥,哮喘,类风湿性关节炎,克罗恩病,炎性肠病,慢性炎症,肾小球病,肾毒性血清肾炎,肾病,阿耳茨海默氏病,自身免疫性脑脊髓炎,动脉血栓症,过敏性鼻炎,动脉硬化症,Sjogren氏综合征(皮肤肌炎),全身性红斑狼疮,移植 排斥,伴随皮肤或器官白细胞浸润的癌症,人乳头瘤病毒感染,前列腺癌,伤口愈合,肌萎缩性脊髓侧索硬化以及免疫介导性疾病.CCR5在病毒感染(尤其是HIV感染)以及其它炎性和免疫性疾病和病症中的重要作用,所以它对于发现新药是很有吸引力的靶.
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