Ac-DEVD-pNA
Caspase全称为含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(cysteinyl aspartate specific proteinase).caspase是一组存在于细胞质中具有类似结构的蛋白酶.Caspase与真核细胞凋亡密切相关,并参与细胞的生长,分化与凋亡调节.Caspase是一类蛋白酶家族,成员较多,在人类,已经鉴定了11种不同的caspase,根据其蛋白酶序列的同源性可分为3个亚族:Caspase-1亚族包括 Caspase-1,4,5,11;Caspase-2亚族包括Caspase-2,9; Caspase-3亚族包括Caspase-3,6,7,8,10.作为caspase-3/7的首选肽类底物,Ac-DEVD-pNA和Ac-DEVD-AMC被广泛应用于细胞生物学,化学生物学和药用化学领域中.目前,Ac-DEVD-pNA主要用于检测细胞中caspase-3和caspase-7的活性,也用于鉴定和评估caspase-3和caspase-7抑制剂和pr℃aspase-3/7的小分子激活剂.其具体作用机理是:Caspase-3或caspase-7催化Ac-DEVD-pNA的水解,继而释放出发色基团对硝基苯胺,通过对对硝基苯胺发色强度的检测,相应检测出体内caspase-3或caspase-7的活性大小.
📌 参考资料/链接：
Caspase-3/7底物的合成及其相关荧光分子合成新方法的研究
📄 详细内容
Ac-DEVD-pNA制备...
1)合成Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA
取Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA(1.44g,1.8mmol),DCM40ml加入到圆底烧瓶中,搅拌反应,乙酸,三乙胺再缓缓滴加到到反应液中,反应液立即变为琼脂状,用玻璃棒搅拌,再加入二氯甲院,避光反应,完全反应.真空浓缩再用乙醚碾磨,真空过滤,干燥得到白色固体粉末1.32g,产率91%.
反应方程式:
2)合成目标产物Ac-DEVD-pNA
取1.32gAc-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA加入到三氟乙酸/二氯甲烷溶液中,反应液慢慢澄清,室温下避光撹拌反应,真空浓缩,残留液用乙醚碾磨三次,然后真空过滤,干燥得到白色稍带浅棕色粉末固体0.96g,产率为91.4%.反应方程式:
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