2'-脱氧胞苷是一种,常温常压下表现为类白色粉末,可溶于水,溶解度约为50mg/mL.它常作为Eg5驱动蛋白调节剂用于生物医药研究,具有典型的抗增殖和凋亡诱导活性.2'-脱氧胞苷作为一类重要的药物中间体,能够用于合成吉西他滨(dFdC),扎西他滨(ddC)等多种抗病毒或抗肿瘤的药物.
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以α-D-2-脱氧核糖和尿嘧啶为起始原料,经过甲苷化,酯化,氯代,亲核取代,高效氨化及水解脱保护6个步骤,经一次重结晶可以43.6%的总收率得到2'-脱氧胞苷,纯化后HPLC纯度达99%.
为了探究合成2'-脱氧胞苷的更多可能,实现对该物质的高效合成,采用ZYM-Fe-5052自诱导培养基对含有N-脱氧核糖转移酶II(NDT)的大肠杆菌BL21(DE3)进行诱导,所得完整菌体直接用于催化合成2'-脱氧胞苷.结果表明,自诱导系统不仅无需额外添加诱导剂,还能够达到较高的菌体密度,且与LB诱导系统所得菌体在合成2'-脱氧胞苷方面具有同样高效的催化活性.2'-脱氧胸苷(d Thd)和胞嘧啶的浓度比为1:3时,产物转化率可高达86.5%.合成2'-脱氧胞苷的最适反应条件为:2'-脱氧胸苷(d Thd)和胞嘧啶的浓度比为1:1.5,p H6.5的磷酸缓冲液,1 mg/mL的菌体量,终体系10mL,30℃条件下反应1h,产物转化率可达71.9%.此方法还可用于制备其他核苷类似物,具有广泛的适用性和应用前景.
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