1-B℃-3-氰基氮杂环丁烷(1-B℃-3-Cyanoazetidine)是一种,其结构中含有氰基(CN)和叔丁基酯基(B℃),平面结构具有一定刚性.
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从物质结构的角度分析研究1-B℃-3-氰基氮杂环丁烷的合成,可以1-B℃-3-碘氮杂环丁烷为原料,通过铜催化偶联或氰化物亲核取代反应引入氰基实现目标物质的合成.因此,如何高质高效制备1-B℃-3-碘氮杂环丁烷便是关系1-B℃-3-氰基氮杂环丁烷合成工艺的关键.文献报道了一种易于工业化的1-B℃-3-碘氮杂环丁烷的合成方法,以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,经两步反应得到目标产物.与此前大多数制备方法相比,该方法在第一步上B℃保护基团反应时采用混合溶剂作为反应溶剂,缚酸剂采用无机碱,使得反应条件更为温和,操作简便,安全性高,每步反应收率稳定在90%以上,且试剂价格低廉,简单易得,具有明显的成本及技术优势.
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