2,4-二氯-6-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶
2,4-二氯-6-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶是一种医药中间体,可用于制备FLT3和FGFR激酶抑制剂.FLT3属于III型受体酪氨酸激酶,在造血干细胞,前体B细胞等的增殖,分化以及存活 中均有重要作用,近年来研究发现,FLTS作为细胞信号传导中一种重要的受体酪氨酸激酶,可以导致细胞大异常增殖,诱导肿瘤发生,特别与急性髓系白血病的发生,发展密切 相关.研究表明,70%以上的AML患者和急性淋巴白血病患者FLTS呈高表达.成纤维生长因子受体(fibroblastgrowthfactorreceptors,FGFRs)是受体酪氨酸激酶 家族的重要成员,主要包括FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4四种亚型.其配体是成纤维 细胞生长因子(FibroblastGrowthFactors,FGFs).由于基因扩增,突变,融合或配体诱导等 原因,FGFR各成员持续激活,诱导肿瘤细胞增殖,侵袭,迁移,促进血管生成,促进肿瘤的发生发展.靶向FLT3和FGFR抑制剂的研发已成为药物研究的前沿热点.
📌 参考资料/链接：
[中国发明] CN202110219576.7 噻吩并嘧啶类衍生物及其制备方法
📄 详细内容
应用一,
2,4-二氯-6-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶可作物其实原料用于合成一种强的JAK,FGFR,FLT3激酶抑制剂7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-6-甲基-N-(1-哌啶-4-基)-1氢-吡唑-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-氨.
应用二,
一种FLT3和FGFR激酶抑制剂的制备方法,包括以下步骤:
S1,初始原料4-硝基吡唑与N-B℃-4羟基吡啶进行羟氨缩合反应得到中间体1,中间 体1经过钯碳加氢还原得到中间体2,反应式...
S2,初始原料2,4-二氯-6-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶经过硼氢化钠还原得到中间体3,中 间体3经活性二氧化锰氧化得到中间体4,中间体4与N-碘代丁二酰亚胺进行碘代反应得到 中间体5,中间体5与2-甲氧基-4-氟苯硼酸进行偶联反应得到中间体6,中间体6经NBS溴代 反应得到中间体7,中间体7与醋酸钾进行亲核取代反应得到中间体8,反应式...
S3,步骤S1中所得中间体2与步骤S3所得中间体8进行取代反应并脱B℃保护基得到 FLT3和FGFR激酶抑制剂,反应式...
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