4-氨基苯甲醇

4-氨基苯甲醇是重要的有机合成中间体,可用于合成抗肿瘤药物,也可用于制备光敏材料,醇氧化酶和标记蛋白质与DNA的探针,4-氨基苯甲醇结构式... 文献报道的通过还原4-硝基苯甲醇制备4-氨基苯甲醇的方法主要有如下几种: (1)以硼氢化钾-氯化亚铜为还原体系(Synthetic Communications,1989,19(17):3047-3050),粗品收率接近100%,但硼氢化钾,甲醇,乙酸乙酯用量大,后处理繁琐,且反应过程不易控制,存在喷料,甚至爆炸的隐患. (2)以硼氢化钠-木炭为还原体系(Synthetic Communications,2006,36(18):2699-2704),收率95%.但本法所用的硼氢化钠不易保存,后处理繁琐,需要柱层析分离. (3)以硼烷-三甲胺-氢氧化钯-活性炭为还原体系(TetrahedronLetters,2001,42(39):6969-6971),收率94%.但本法所用的硼烷不易保存,催化剂氢氧化钯价格较贵. (4)以氯化亚锡为还原剂(Tetrahedron Letters,2005,46(23):3987–3990),收率93%.但本法生成大量氯化锡,后处理繁琐. (5)以雷尼镍-氢气为还原体系(Helvetica Chimica Acta,1958,41:491,496).但本法用到氢气,需要独立的操作厂房. (6)以钯碳-氢气为还原体系(WO2009/89659,2009).但本法用到氢气不利于大生产,且Pd/C容易产生脱苄副产物.