甘氨酸衍生物具有重要的药用价值和发展前景,如甘氨酸衍生物可增强甲砜霉素药效,改善B-内酰胺抗生素的药效,合成抗肿瘤药物的中间体,合成血管舒缓激肽拮抗剂,血管紧缩素拮抗剂,促黄体生成激素拮抗剂,肾素拮抗剂,蛋白酶抑制剂等生物活性物质拮抗剂.Cbz-环己基-L-甘氨酸是一种含有苄氧羰基(Cbz)保护基的甘氨酸衍生物,常温常压下表现为白色固体粉末.
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文献报道了一种Cbz-环己基-L-甘氨酸的合成方法,该方法主要包括如下步骤:
(1)在高压反应釜中投入氨基酸类起始原料升温使原料完全溶解后,向釜中加入钯碳用氮气置换釜中空气,然后再用氢气置换后缓慢升温进行反应至氢气不再消耗,过滤回收催化剂.反应液降到室温,调节pH至6-7.过滤,洗涤滤饼,干燥.
(2)调节pH=9-10,冷却至-2-2℃,剧烈搅拌,滴加氯甲酸苄酯,维持体系pH至反应完毕.
(3)调整pH=10-11,加入萃取剂,水相调整pH=1,搅拌下加入乙酸乙酯萃取,减压回收乙酸乙酯得白色固体,热过滤,降温结晶,滤出晶体后干燥,得Cbz-环己基-L-甘氨酸.
上述合成方法起始原料易得,合成路线简单,没有大量副产物产生,易于工业化生产.
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