6-氮杂脲嘧啶
6-氮杂脲嘧啶(1,2,4-三嗪-3,5-二酮)是一种,常温常压下表现为白色固体.6-氮杂脲嘧啶及其衍生物对THRβ具有选择性激动作用,其活性,选择性和代谢稳定性相对于已公开化合物存在显著优势,能够作为甲状腺激素受体相关疾病的治疗和/或预防药物来发挥作用,甲状腺激素受体相关疾病包括但不限于肥胖,糖尿病,高胆固醇血症,高脂血症,高甘油三酯血症,肝脏脂肪病变,非酒精性脂肪肝,非酒精性脂肪性肝炎,家族性高胆固醇血症,血脂异常,动脉粥样硬化症,甲状腺功能减退症等.
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6-氮杂脲嘧啶的合成方法包括以下步骤:第一步以肼甲酰胺盐酸盐和乙醛酸水溶液为原料在碱性条件下反应生成亚胺,反应条件温和,反应转化率高,原料便宜;第二步采用微波照射关环,常温半小时转换率达到90%,大大缩短反应时间,提高反应收率.本方法反应条件温和,安全可靠,工艺稳定性良好.
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