5-溴-2-(甲磺酰基)嘧啶

通过丙二酸衍生物与S-甲基异硫脲硫酸盐的循环缩合,然后在水-丙酮混合物中使用氧酮作为氧化剂进行衍生和氧化,可以高效便捷的制备官能化2-(甲磺酰基)嘧啶衍生物(如5-溴-2-(甲磺酰基)嘧啶).这种合成策略提供了一种高效且环保的方法,可以以相当高的收率轻松获得2-(甲磺酰基)嘧啶衍生物.除了上述普适性的合成工艺,5-溴-2-(甲磺酰基)嘧啶还可以5-溴-2-甲巯基嘧啶为原料合成,主要步骤包括经过甲基化和氧化反应,产物收率可达81%.类似上述以巯基嘧啶类物质为原料的合成过程,同样可应用于其他嘧啶类物质的制备,其中比较成功的就是4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的制备.以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶(DLMP)为起始原料合成4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶,总收率86.7%.该类方法具有所用原料绿色环保,简便高效的特点.
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