4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯又名(R)-4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯,性状为白色结晶状粉末.
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目前文献公开的关于4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯的制备研究较少,类似于一般的氨基酸酯酸性盐酸盐类物质中和得到相应氨基酸酯的生产工艺,4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯的合成或可以4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯为切入点着手.首先,原料(R)-1-苯乙胺先经氨基保护,再经苯基对位溴代合成(R)-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-2,2,2-三氟乙酰胺(Ⅲ);Ⅲ再与正丁基锂通过锂卤交换得到苯基锂中间体,再与二氧化碳加成并水解得到(R)-4-[1-(2,2,2-三氟乙酰胺基)乙基]苯甲酸(Ⅳ);Ⅳ在氯化亚砜和甲醇的共同作用下通过一锅法实现氨基脱保护和羧基甲酯化得到产物4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯盐酸盐.通过实验优化确定合适的实验条件中和可能可以制得4-[(1R)-1-氨基乙基]-苯甲酸甲酯.
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