(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐是一种,和(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺盐酸盐一样,它们的活性成分均为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺.常温常压下,(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐表现为白色粉末,易溶于极性溶剂(如二甲亚砜,甲醇),难溶于水.
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作为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的一种盐类物质,(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐的的制备方法最重要的步骤是成功合成相应的胺前体.它可以通过下述步骤制备得到:将(S)-(-)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合,加入粒度小于200目的钾盐,混合均匀,然后分多次加入1-氟萘,在55-70℃反应2-4小时,反应结束后降温,用酸调节pH值,加入乙酸乙酯提取,舍弃油相保留水相,将水相pH调节成碱性,在10-25℃用C5-C10中的一种正烷烃进行多次提取,合并正烷烃提取的有机层,经过洗涤,干燥,过滤,减压蒸出正烷烃,得棕色粘稠产物.产物高压液相色谱纯度约99%,可以直接应用于抗抑郁药物度洛西汀的合成,简化了工艺,降低了成本.此外,以2-乙酰噻吩为原料,经Mannich反应,还原反应,手性拆分,光延反应同样可以合成(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺.
基于上述过程制备得到的(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺,经草酸成盐即可得到目标产物(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐.
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