2-氨基-5-三氟甲基吡啶不但作为新型的医药,农药中间体,在有机合成和染料领域也用途广泛,近年来,人们发现杂环上引入三氟甲基可提高化合物的亲脂性,从而提高药效,提高对生物体膜和组织的渗透性及生物体反应时的电子吸引性,增强化合物的生理活性.目前2-氨基-5-三氟甲基吡啶已广泛应用于医药,农药,染料等领域.
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一种2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)在有机溶剂存在下,2-氯-5-三氟甲基吡啶中通入液氨在120-135℃,压力2.0-3.5Mpa下,氨解反应8-16小时,2-氯-5-三氟甲基吡啶与液氨的摩尔比为1∶12-18.
(2)反应液通过蒸馏脱除有机溶剂,进行水洗静止分离,得到氨基物粗品.
(3)氨基物粗品进行精馏.
步骤(1)所述的有机溶剂可以采用甲醇,乙醇,异丙醇,乙醚等,2-氯-5-三氟甲基吡啶与有机溶剂的质量化为料1∶1.3-2.
氨解反应后得到的反应液可以通过蒸馏常压脱除有机溶剂.
步骤(3)是为了提纯氨基物(2-氨-5-三氟甲基吡啶)粗品,采用通常的减压精镏方式.精镏条件为:温度90-140℃,压力-0.086--0.96Mpa.
本发明的优点:
工艺简单,易操作,利于工业化生产,无环保问题.得到的产品纯度高,纯度≥99%,收率在88%左右,生产成本低.
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