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4,4'-二氟苯甲哌嗪

4,4'-二氟苯甲哌嗪具有一般二级烷基胺类物质的通用理化性质,它具有显著的亲核性,可与常见的醛类物质发生缩合反应得到相应的亚胺衍生物,也可在适当的还原剂的作用下发生还原胺化反应得到相应的烷基化的产物.

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在一个干燥的反应烧瓶中将无水哌嗪(1.01 g, 1.25 mmol)加入4,4'-二氟苯并氯(0.595 g, 2.5 mmol)的甲苯(12 ml)中,然后将所得的反应混合物在60-70℃下搅拌反应大约45-60分钟.在100℃的搅拌下加热所得的反应混合物12小时.反应结束后将反应混合物冷却至室温,然后将水(35毫升)加入冷却后的混合物中.分离所得的有机层并用1:1的HCl / water (2 Χ 350 ml)混合物洗涤有机层.然后用20% NaOH溶液(750 ml)中和所得的有机层,将水层重新提取到EtOAc (2 Χ 300 ml)中,在无水Na2SO4上干燥有机混合物.过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩处理,所得的剩余物通过打浆的方式进行提纯即可得到目标产物分子4,4'-二氟苯甲哌嗪.
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