15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸
15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸结构这个叠氮基团可在铜催化的作用下和炔烃类物质等发生点击反应得到相应得的三氮唑衍生物.15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸是基于PEG的PROTAC linker可用于合成vRucaparib-TP4.该物质也是一种点击化学试剂,它可以和含有DBCO或者BCN基团的分子发生菌株促进的炔叠氮环加成反应(SPAAC).
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15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中向溶解于二氯甲烷的15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸前体物质叔丁酯溶液(0.2 mmol/mL)中加入4 M二氧六环的盐酸溶液(15 eq., 4 M).然后将所得到的反应混合物在室温下搅拌反应大约12h,通过TLC点板监测反应进度,反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩处理以除去有机溶剂,所得的剩余物即为目标产物分子.
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