2-氨基-5-氯苯甲酸在药物合成中
B_R_B地西泮 D 5 中间体的合成 地西泮(Diazepam),又名安定,化学名为7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1 ,4-苯并二氮杂卓-2-酮,是一种重要的苯二氨杂卓类中枢神经抑制药,可对中枢神经系统不同部位产生抑制效果,具有镇静,抗焦虑,抗癫痫以及中枢性肌肉松弛作用.但随着Diazepam用量增大,临床表现可由轻度的镇静到催眠甚至昏迷.因该类药物引发的投毒,自杀,误服等刑事案件时有发生.这对公安司法鉴定部门对涉及该类药物的检测提出了较高要求.为了确保检测方法的准确和可靠,需在检测时添加内标物.地西泮氘代物(2)是该类药物的内标物.
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邻氨基苯酸(40.0g,0.3mol)经摇匀加入充分冷却的磺酰氯(52.8g,0.39mol)和乙醚(600ml)的混合物中,放入装有回流冷凝器的烧瓶中.反应完后减压蒸除乙醚和磺酰氯,用水洗涤残渣,抽滤,滤液用800ml 8%盐酸在60℃下酸化2小时,再次过滤得到5-氯邻氨基苯甲酸固体.
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