3-甲基-6-氟-吲唑结构中吲唑单元上的氮原子具有一定的亲核性,可在碱性条件下和常见的烷基卤化物发生亲核取代反应,可用于N-烷基化的衍生物的制备.有文献报道该物质可在溴化试剂例如NBS的作用下发生溴化反应,可在苯环上引入一个溴原子,但是值得说明的是该类溴化反应存在区域选择性.
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3-甲基-6-氟-吲唑的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中将4'-氟-2'-氟苯乙酮(0.7 mL, 5 mmol, 1当量)加入乙醚(5 mL)溶液中,然后往上述反应混合物中在室温下加入水合肼(5 mL, 5 mmol, 1当量),滴加时间持续大约5分钟.滴加完毕后将反应混合物放入密封的微波小瓶中,将其加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约24小时.反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温,并在真空中进行浓缩以除去溶剂,往上述反应混合物加水并将产生的悬浮液进行过滤处理,所得的固体通过高效液相色谱纯化即可得到目标产物分子3-甲基-6-氟-吲唑.
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