6-氧-1,4,5,6-四氢吡哒嗪-3-羧酸
6-氧-1,4,5,6-四氢吡哒嗪-3-羧酸是一种有机中间体,可由α-酮戊二酸为原料通过两步制备得到.6-氧-1,4,5,6-四氢吡哒嗪-3-羧酸可用于制备6-氯哒嗪-3-羧酸甲酯.哒嗪类化合物是一类具有高效除草,杀虫杀螨,植物生长调节等活性的杂环化合物,同时也具有较强的降压,强心,抗病毒,抗癌等生理活性.6-氯哒嗪-3-羧酸甲酯它的化学和生物化学特性已使它成为抗肿瘤,抗病菌和农业杀虫剂等方面的重要药物和中间体,是制备硬脂酰CoA去饱和酶来治疗肥胖病的重要中间体,具有广泛的应用前景.
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6-氧-1,4,5,6-四氢吡哒嗪-3-羧酸(2)的制备
α-酮戊二酸 2.2g 加入到装有 5 mL 水的单口瓶中,室温搅拌下缓慢滴加 9 mL水合肼(3-4 min),溶液慢慢变为淡黄色,搅拌30 min后放入冰箱中,3 h 后抽滤,得白色粉末2.07 g,产率 98.1 %.m.p. 265 ℃.直接用于下步反应.
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