3-胺基-1-金刚烷醇
金刚烷是一种分子结构高度对称的环状四面体碳氢化合物,类似于金刚石的一个晶格单元,接近于球形的烃类分子,有着独特的物理和化学性质.金刚烷及其衍生物用途广泛,在生物医药,功能高分子材料,润滑油,催化剂,表面活性剂,农药等众多领域里有广泛应用,被称为新一代精细化工原料.其特有的结构使其具有极好的脂溶性和低毒性,表现出独特的药理作用,金刚烷及其衍生物在医药上可用于制造各种特效药物.如金刚烷衍生物用于合成的特效药物.3-氨基-1-金刚烷醇是一种重要的1,3-二取代类金刚烷药物中间体,如用来合成口服型抗2型糖尿病药物LAF237(US20080167479A1).
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一种3-氨基-1-金刚烷醇的合成方法,以金刚烷甲酸为底物,其制备方法包括以下步骤:
(1)向液溴中缓慢添加金刚烷甲酸,在无水三氯化铝催化剂的作用下,先在20℃-10℃温度下,搅拌回流反应48-60小时,再在20℃-30℃温度条件下反应5小时,合成3-溴-1-金刚烷甲酸;
(2)合成的3-溴-1-金刚烷甲酸与三乙胺,叠氮磷酸二苯酯和叔丁醇,在有机溶剂下于80℃-110℃反应12-16小时,合成3-溴-1-叔丁氧羰酰胺化金刚烷;
(3)3-溴-1-叔丁氧羰酰胺化金刚烷烷于过量摩尔浓度为10%的氢溴酸溶液中进行回流反应24-48小时,合成溴酸盐型3-氨基-1-金刚烷醇;
(4)将合成的溴酸盐型3-氨基-1-金刚烷醇于等摩尔的氢氧化钠溶液中,边搅拌边加热至30℃,再冷却析出固体,抽滤,真空干燥,得到3-氨基-1-金刚烷醇.
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