5-硝基吲哚是一种医药中间体,可由甲苯为原料,先硝化制备对硝基甲苯,然后关环得到.有文献报道5-硝基吲哚可用于制备扎鲁司特中间体.
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在反应瓶中加入15mL浓硝酸,缓慢滴加20mL的浓硫酸,摇匀,冷去至室温,再加入10g甲 基苯,5g溴单质,升温至50℃,反应1小时,底部出现黄色沉淀,析出,干燥得到8.5g2-甲基-5-硝基苯备用.在三口反应瓶中加入8.5g2-甲基-5-硝基苯,10.9g原甲酸三乙酯, 7.9g草酸,混合溶解,滴加20mL2mol/L的氢氧化钠溶液,加热至120℃回流4小时,回流结 束,在冰盐水中冷却至20℃.加入80mL80%的乙醇溶液,用稀硫酸调节pH为8-9,放入冰 箱过夜,过滤固体,用蒸馏水清洗,干燥,与石油醚重结晶,得到7.8g5-硝基吲哚备用.
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