2-(叔丁氧基-2-甲酰胺)-3-硝基苯甲酸甲酯是一种医药中间体,可用于合成坎地沙坦.坎地沙坦,坎地沙坦酯是一种新型非肽类血管紧张素II(ATII)受体拮抗剂,临床上用于高血压病的治疗,该药于1997年在瑞典首先上市.
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2-(叔丁氧基-2-甲酰胺)-3-硝基苯甲酸甲酯制备...在装有温度计,回流冷凝管,干燥管,及机械搅拌的1000mL四口瓶中,依次加入225g的2-羧基-3-硝基苯甲酸甲酯,氯化亚砜(120mL),及干燥的甲苯600mL,搅拌下回流反应3.5h,减压浓缩.残余物溶于200mL二氯甲烷中,将此溶液在搅拌下缓慢滴入96g叠氮化钠的DMF(200mL)溶液中,搅拌反应30min.反应结束后,将反应液倾入乙醚-正己烷(3∶1,1L)和水(1L)的混合液中;分出有机相,用去离子水洗涤后,减压浓缩至一半体积,加入600mL叔丁醇,搅拌下缓慢加热至回流,反应2h后减压蒸出溶剂,即得2-(叔丁氧基-2-甲酰胺)-3-硝基苯甲酸甲酯,为黄色膏状物,重量290g,收率94%,HPLC纯度为92%.
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