5-羟基萘满酮可用作有机合成中间体和医药中间体,用于实验室研发和化工医药研发过程中,主要可作为合成青光眼治疗药物左布诺洛尔滴眼液(levobunolol)的主要原料.
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1,5-萘二酚(2)
在铁质反应器中加入氢氧化钠(240g,6mol)和水(16ml),加热熔融后分批加入3(200g,0.6mol),于280℃保温搅拌,TLC监测反应进程.反应结束,稍冷,缓缓倾入冰水(2L)中,加适量抗氧剂,用6mol/L盐酸调pH2-3,搅匀后静置2-3h,抽滤,用水(50ml)洗涤2-3次,真空干燥,得2粗品(92g,96%).用乙醇重结晶,得白色固体2(82g,精制率89.1%),mp257-260℃(文献:259-261℃).
5-羟基萘满酮(1)
在反应釜中加入2(160g,1mol),氢氧化钠(25g,0.625mol),RaneyNi(24g)和水(500ml),密闭,抽尽釜中空气,升温至65℃开始通氢气(80ml/min左右),常压氢化,反应约需5h(HPLC检测),冷至室温,滤除固体,滤液用6mol/L盐酸酸化至析出大量沉淀为止.抽滤,水洗,真空干燥,得1粗品(94g,58.7%).用95%乙醇重结晶,得白色针状精品78g,mp213-215℃(文献:210-211.5℃),纯度为97.3%(HPLC内标法).UV,IR等与1的结构相符.
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