2-氟-6-甲氧基苯硼酸
2-氟-6-甲氧基苯硼酸是一种芳基硼酸,芳基硼酸可以作为安全环保的新型芳基化试剂广泛用于医药,农药,先进材料等各种含芳基结构的精细化学品的科研与生产.芳基硼酸与卤代物的反应在当今药物合成中起到了举足轻重的作用,此类反应是由日本科学家Suzuki团队率先提出来的,并在2010年获得了诺贝尔化学奖.
📌 参考资料/链接：
[中国发明] CN201910808883.1 Kras突变体抑制剂
📄 详细内容
报道一,
2-氟-6-甲氧基苯硼酸可用于制备具有下述结构的Kras突变体抑制剂.针对Kras突变,研究多年进展缓慢,由于Kras上没有合适的药物作用部位,同时突变后的Kras与GTP的亲和力极强,细胞内GTP浓度高,导致没有小分子能与GTP 竞争性结合.随着对Kras研究的深入,发现当发生G12C突变后,Kras蛋白会形成一个可与药物作用的位点,在与小分子药物结合后,能够将Kras锁定在非活性的Kras蛋白-GDP的状态,起到抑制Kras通路活化的作用,从而启动抗肿瘤的效果.因此,寻找并发现高效的Kras突变抑制剂具有重要的临床意义.
报道二,
2-氟-6-甲氧基苯硼酸可用于制备具有下述结构的吡唑并吡啶衍生物.该类化合物是一种HPK1调节剂.HPK1在造血细胞中的限制表达和对免疫细胞的正常发育无影响表明,HPK1可以是用于增强抗肿瘤免疫性的优良药物靶标.
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