(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐

应用一,
(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐可用于制备具有下述结构的链接子.链接子的开发在ADCs的研发中非常重要,它与ADCs的稳定性,代谢,安全性等密切相关.相较于早期的非定位偶联,定位偶联有明确的连接位点,所得ADC均一性高,有显著优势.抗体-药物偶联物(ADC)是靶向治疗药物的热门领域.随着用于治疗霍奇金淋巴瘤以及系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的ADCs药物Adcetris和用于治疗乳腺癌的ADCs药物Kadcyla分别于2011和2013年上市,ADCs进入高速发展期.
应用二,
(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐可用于制备具有下述结构的够抑制mTOR的活性的化合物.雷帕霉素的哺乳动物靶标(mTOR)是与磷酸肌醇3-激酶(PI3K)家族的脂质激酶相关的丝氨酸-苏氨酸激酶.
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