B℃-4-氧代-L-脯氨酸甲酯,可由N-B℃-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯通过一步氧化制备得到,有文献报道可用于制备抗丙肝病毒的化合物.B℃-4-氧代-L-脯氨酸甲酯是一种有机中间体和医药中间体,可用于实验室有机合成和化工医药合成过程中.
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报道一,
将化合物9-1(6.86g,27.97mmol)溶于DCM(70mL)中,0℃下,将戴斯-马丁试剂 (23.7g,56mmol)分批加入反应体系中,加完后,室温反应7.0小时.反应完全后,用硫代硫酸 钠水溶液(100mL)淬灭反应,硅藻土过滤,滤液用DCM(100mL×3)萃取,合并有机相,无水 Na 2 SO 4 干燥,浓缩后经柱层析分离纯化(洗脱剂:PE/EtOAc(v/v)=6/1)得到B℃-4-氧代-L-脯氨酸甲酯,淡黄色液体 5.78g,产率:85%.
报道二,
化合物S-65-1(300mg)溶于丙酮,加入K2CO3(385mg),CH3I(0.6ml),过夜,反应完 全,蒸干溶剂,EA萃取,饱和氯化钠溶液洗涤EA层,无水硫酸钠干燥,浓缩,短柱层析得190mg 化合物S-65-2(B℃-4-氧代-L-脯氨酸甲酯).
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