4-溴五氟乙氧基苯是一种有机中间体,可由(五氟乙基)三甲基硅烷和4-溴苯酚一步制备得到.有文献报道其可用于制备具有FXR拮抗功能的胆汁酸衍生物.
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在手套箱中,氮气下,将AgOTf(513.9mg,2.0mmol,4.0当量),selectfluor(354.3mg,1.0mmol,2.0当量),NMe 4 F(232.9mg,2.5mmol,5.0当量)和4-溴苯酚(0.5mmol,1.0当量)填充到配有搅拌棒的反应管中.从手套箱中取出反应管.在空气气氛下,依次向反应混合物中加入PhCH 3 (7.5mL),TMCSF 2 CF 3 (384.4mg,2.0mmol,4.0当量)和2-氟吡啶(194.2mg,2.0mmol,4.0当量).将反应混合物在室温下搅拌16小时.通过二氧化硅塞过滤反应混合物(用乙酸乙酯洗脱).浓缩滤液.通过柱色谱法(硅胶,己烷)纯化产物,得到产物.
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