4-(2-B℃-氨乙基)哌啶是一种医药中间体,可由4-(2-B℃-氨乙基)吡啶还原得到.有文献报道其可用于制备SHP2抑制剂.
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将剩余的油溶于800 mL的90%乙酸中,并用250 mg催化剂(PtO 2)处理.将混合物在35℃的氢气氛下搅拌96小时.通过过滤除去催化剂,并蒸发溶剂.将残余物溶于用1N NaOH调节至pH 11的水中.将水层用DCM萃取3次.有机层经Na 2 SO 4 干燥,并蒸发溶剂.产物在4℃下从剩余的油中结晶出来(白色固体;产率:21.9g)96mmol; [M + H] +.TLC, Rf = 0.38; MS 229.2 [M + H]+; 1 H NMR (DMSO-d 6): δ 1.31 (m, 4H), 1.36 (s, 9H), 1.50 (m, 1H), 1.75 (d, 2H), 2.74 (m, 2H), 2.93 (m, 2H), 3.17 (m, 2H) 6.75 (br, 1H)). 13 C NMR (DMSO-d6): 28.06, 28.19, 30.60, 35.63, 37.01, 42.93, 77.36, 155.50.
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