1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮是一种医药中间体,可用于制备RSV抑制剂.1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮可由4-甲氧基-3-硝基吡啶和环丙胺为原料通过三步制备得到.
📄 详细内容
步骤1
将10a1(4g,26mmol)(Molekula),环丙胺10a2(4.5mL,64.9mmol)(Avra)和N,N-二异丙基乙胺(8.9mL,54mmol)在EtOH(15mL)中的溶液回流3h.将反应混合物冷却至0℃,并通过过滤收集悬浮液中的固体.使用冷EtOH洗涤获得的固体,得到中间体10a3.
步骤2
在50psi下在氢气氛中搅拌中间体10a3(3.8g,21mmol)和Pd/C10%(760mg)在EtOH(32mL)中的溶液2h.通过硅藻土过滤催化剂.减压蒸发滤液,得到中间体10a4.
步骤3
在0℃下向中间体10a4(2g,13.4mmol)在ACN(40mL)中的溶液添加羰基二咪唑(2.2g,13.4mmol).在室温下搅拌混合物1h.通过过滤收集沉淀,得到中间体3a1-3即1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮.
联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们