8-苄基-2,8-二氮杂-螺[4,5]葵烷可作为医药合成中间体,可由2,8-二氮杂螺[4.5]癸-1-酮和苯甲醛通过还原胺化反应制得.
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8-苄基-2,8-二氮杂-螺[4,5]葵烷制备...
三乙酰氧基硼氢化钠(1.3g,5.9mmol)与2,8-二氮杂螺[4.5]癸-1-酮(0.75g,3.9mmol)和苯甲醛(0.63g,5.9mmol,0.60mL)的NMP(20mL)溶液混合,搅拌3h,将反应混合物用乙酸乙酯稀释至200mL,并用1M碳酸氢钠溶液(100mL)洗涤.将有机层干燥(MgSO 4),过滤并在聚苯乙烯上用磺酸处理(1.4mmol/g,7.0g,9.8mmol),静置18小时.柱层析过滤,用二氯甲烷(3×50mL)洗涤,并用10%三乙胺的MeOH溶液(5×50mL)洗脱,蒸发合并的滤液,得到棕褐色固体8-苄基-2,8-二氮杂-螺[4,5]葵烷(372mg,39%).
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