8-甲氧基-α-四氢萘酮是一种有机中间体,可由1,8-二羟基萘为原料,通过两步制备得到.有文献报道其可用于制备RORγ调节剂.
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1)化合物2的制备
将化合物1(1.0g,6.25mmol,1.0eq),AlCl(4.2g,31.50mmol,5.0eq)在室温下加入30mL环己烷中,封管110℃,搅拌2h.TLC显示化合物1反应完全.向反应液中加入100mL冰水,用50mL DCM萃取3次.有机相用100mL饱和氯化钠洗,无水硫酸钠干燥.减压旋干prep-HPLC得到化合物2(0.3g,收率30%).
2)化合物3的制备
化合物2(1.6g,9.9mmol,1.0eq),KCO(5.5g,39.6mmol,4.0eq)加入20mL丙酮.封管80℃搅拌6小时.TLC显示化合物2消失.将反应液减压液旋干过柱子(PE/EA＝10:1-4:1)得到化合物3(0.4g,收率:25%).
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