5-氯-2-羟基苯基硼酸是一种有机中间体,可用于Suzuki等金属偶联反应.有文献报道其可由5-氯-2-甲氧基苯基硼酸为原料,脱去甲基后得到.
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将5-氯-2-甲氧基苯基硼酸(10.0g,53.6mmol)的二氯甲烷(100ml)溶液冷却至5-10℃的温度.使用均压滴液漏斗在30分钟的时间段内向上述混合物中逐滴添加100ml 1M三溴化硼的DCM溶液.然后所得反应混合物在室温下搅拌30分钟.在完成反应之后,将该混合物逐滴倒入冰冷的饱和的碳酸氢钠溶液(600ml)中.允许在室温下搅拌所得混合物1小时.分离出DCM层,并且将由此收集的水层冷却至10-15℃的温度.然后将1N稀盐酸溶液添加到上述冷却的水层,并且这导致沉淀物形成.固体在真空下滤出并干燥以提供9g(收率97%)产物.LC-MS:m/z＝170.9(M+H).
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