5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛是合成富马酸沃诺拉赞的中间体.富马酸沃诺拉赞(Vonoprazan Fumarate,TAK-438,化学名:5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐)是一种新颖的钾离子(K +)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一环中,通过抑制K + 对H + ―K + ―ATP酶(质子泵)的结合作用,提前终止胃酸的分泌,具有强大,持久的抑制胃酸分泌作用.
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将5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛50.03g投入反应罐,加入4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)6.47g,三乙胺37.78g和二氯甲烷250ml,搅拌,內温10-35℃滴加吡啶-3-磺酰氯56.41g,滴完保持內温20±5℃反应,TLC监控至5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛基本反应完(3h左右),加入搅拌淬灭反应,分液,用水洗涤1次,减压蒸至无馏出液,加入90%乙醇,加热,回流30min溶解,降温,內温0-5℃搅拌析晶2h,过滤,50%乙醇溶液洗涤,抽干,60-80℃干燥3h,称重得到5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛68.48g,收率78.39%.
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