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4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛

4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛可用作医药合成中间体,可由1-溴-2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯为反应原料,在正丁基锂的作用与DMF反应制备而得.4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛可用于制备医药中间体化合物4-甲氧基-2-(三氟甲氧基苯基)-异恶唑.

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将正丁基锂(8mL,20mmol,1当量,2.5M己烷)在Et 2 O(12mL)中的混合物冷却至-78 0℃.通过套管向其中滴加1-溴-2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯(20mmol)的Et 2 O(20mL)溶液.15分钟后,通过注射器分批加入DMF(1.7mL,22mmol,1.1eq),将反应混合物再搅拌15分钟,然后加热至0℃.然后将反应用1M H 2 SO 4 (20mL)淬灭并分配.将水相用Et 2 O萃取(3x),并将合并的有机相洗涤干燥(盐水,Na 2 SO 4),过滤并浓缩.将所得固体从己烷中重结晶,得到所需产物.
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