4-溴-6-羟基异吲哚啉-1-酮是一种有机中间体,可由4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮为原料水解甲氧基得到.有文献报道其可用于制备酪氨酸蛋白酶抑制剂.
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在-78℃搅拌下,向4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮(100mg,0.41mmol)在二氯甲烷(13mL)中的悬浮液中逐滴加入1M BBr 3在二氯甲烷(1.2mL,1.2mmol)中的溶液. 搅拌1小时,在室温下搅拌2小时.将该混合物用在二氯甲烷中的另外的1M BBr 3(0.8mL)处理,加热至回流过夜,然后冷却至室温,并在水和乙酸乙酯之间分配. 将有机相干燥(Na2SO4),过滤,浓缩,得到所需产物. 产率91mg,97%.
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