4-溴-1H-吲唑-3-胺
4-溴-1H-吲唑-3-胺是一种医药中间体,可由2-氟-6-溴苄腈为原料,与水合肼反应制备得到.有文献报报道其可用于制备Bcr-Abl和SRC多靶点抑制剂,能够对T315I突变耐药酶具有较好的活性.
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将2-氟-6-溴苄腈(22.0mmol)和98%水合肼(90.0mmol)在正丁醇(15ml)中的溶液在回流下搅拌7小时.将混合物冷却至室温.将所得混合物减压浓缩至体积为5ml.向所得混合物中加入水.沉淀固体产物.过滤沉淀.用水洗涤沉淀.干燥沉淀.通过从甲醇中结晶来纯化沉淀物得到4-溴-1H-吲唑-3-胺.
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