4-氰基吡啶 N-氧化物是制备托匹司他的中间体.托匹司他商品名为TOPILORIC,化学名为:5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑,是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化还原酶选择性抑制剂,由日本富士药品株式会社和三和化学研究所共同研发,2012年6月向日本厚生劳动省提交上市申请,2013年6月28日获得批准.
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在250ml三口瓶中,将1g钨粉加入10ml质量百分比30%双氧水中,40-50℃条件下,反应20min后,依次加入100ml甲醇,20g 4-氰基吡啶,20ml质量百分比30%双氧水,升温到60-65℃,反应6h,反应完成后,自然冷却析晶,待温度冷却至25摄氏度,继续搅拌1h,抽滤,干燥,得到20.5g白色晶体,即4-氰基吡啶 N-氧化物,收率89.1%,HPLC纯度(归一化法):99.8%.4-氰基吡啶 N-氧化物相关核磁数据:1HNMR(400MHz,DMSO),7.92(d,J＝7.2,2H),8.39(d,J＝7.2,2H)
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