4-氯苯基硫代乙酰胺是一种有机中间体,可由对氯苄腈为原料制备得到.有文献报道其可用于制备AT2受体激动剂.
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将P4S10(10 mmol)在EtOH(5 mL)中的溶液搅拌1 h.加入对氯苄腈(5mmol),并将所得溶液加热至回流2-6.5h.然后将混合物用CHCl3(200mL)洗涤,有机相经CaCl2干燥,并真空浓缩. 残余物进行色谱分离(EtOAc-正己烷,40∶60),得到纯的4-氯苯基硫代乙酰胺,产率为47-95%,白色晶体,收率90%.Mp 97-102 ℃ (n-hexane-CH2Cl2). 1H NMR (CDCl3, 250 MHz): δ = 4.48 (2 H, s), 6.72 (1 H, br, NH2) 7.22 (2 H, d, J = 8.0 Hz), 7.35 (1 H, d, J = 8.0 Hz), 7.84 (1 H, br, NH2). 13C NMR (CDCl3, 62.9 MHz): δ = 206.8, 181.7, 133.9, 133.5, 130.7, 129.4, 51.2.
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