3-溴-5-乙酰基吡啶
3-溴-5-乙酰基吡啶是一种有机中间体,可由5-溴-N-甲氧基-N-甲基-烟酰胺为原料与格氏试剂反应制备得到.3-溴-5-乙酰基吡啶可用于制备二氢喹啉-2-酮衍生物如(外消旋)-N-{1-[5-(7-氟-1-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-基)-吡啶-3-基]-乙基}-丙酰胺,可用于治疗或预防慢性肾病,充血性心力衰竭,高血压,原发性醛固酮过多症和库欣综合征的醛固酮合酶(CYP11B2或CYP11B1)抑制剂.
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在-78℃向5-溴-N-甲氧基-N-甲基-烟酰胺(2.08g,8.5mmol)在THF(20mL)中的溶液中加入MeMgBr(1.52g,12.75mmol).加入后,将反应混合物在室温搅拌2小时,之后用水猝灭.在用EtOAc萃取后,将有机层用盐水洗涤,用无水Na2SO4干燥,过滤并在真空中浓缩.然后将剩余物通过急骤柱色谱纯化,得到3-溴-5-乙酰基吡啶(1.5g,88%).
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