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3,5-二溴-1-甲基吡嗪-2(1H)-酮

3,5-二溴-1-甲基吡嗪-2(1H)-酮可作为医药合成中间体,如可用于制备5-溴-3-(4-(1,4-二甲基-3-氧代哌嗪-2-基)苯基氨基)-1-甲基吡嗪-2(1H)-酮,可由1,2-二氯苯和草酰溴反应制备.

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向装配有磁搅拌器和回流冷凝管的250-mL三颈圆底烧瓶加入1,2-二氯苯(100mL)和草酰溴(60.6g;281mmol).向此溶液加入甲氨基乙腈(7.01g;65.8mmol),然后在氮气下将反应加热至80℃.18h后,使所得混合物冷却至室温,在减压下蒸发,然后通过快速色谱纯化所得剩余物,得到3,5-二溴-1-甲基吡嗪-2(1H)-酮(2.87g,16%),为灰白色固体:mp94-95℃;MS(ESI+)m/z267(M+H).
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