2-甲基砒啶-3-硼酸是一种有机中间体,可由3-溴-2-甲基吡啶和硼酸三异丙酯一步制备得到.2-甲基砒啶-3-硼酸可用于参与Suzuki反应.
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在-78℃下,向3-溴-2-甲基吡啶(4.00g,23 mmol)和硼酸三异丙酯(6.40 mL,28 mmol)的50 mL 4/1甲苯/ THF(4/1,50mL)溶液中逐滴添加丁基锂(17mL,28mmol).使混合物30分钟内加热至-70℃,然后至20℃.加入HCl(2M)使溶液达到pH1.然后加入水(20mL),并将混合物用甲苯萃取.用1M NaOH中和水层,并用二氯甲烷萃取.将水层浓缩至干,并将白色固体用二氯甲烷洗涤.合并的有机层经硫酸钠干燥,过滤并浓缩,得到2.10g的黄色油状2-甲基砒啶-3-硼酸.ES +＝138.2(M+H).
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