2-溴-5-甲氧基苯基硼酸可用作医药合成中间体,可由3-甲氧基苯基硼酸与三苯膦硫化物,N-溴琥珀酰亚胺制备而得.
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在氩气气氛下,将300毫升茄形烧瓶中加入3-甲氧基苯基硼酸(9.12g,60.0mmol),三苯膦硫化物(932mg,6.00mmol),二氯甲烷(200mL),将其搅拌以形成均匀溶液.向其中加入N-溴琥珀酰亚胺(13.0g,72.0mmol),并将混合物在室温搅拌2天.向反应混合物中加入饱和硫代硫酸钠水溶液以终止反应,然后用二氯甲烷(100mL×3)萃取.合并的有机层用饱和盐水洗涤,然后经硫酸钠干燥.过滤后,将其减压浓缩以获得粗产物.将其通过硅胶柱色谱法(290g,正己烷/丙酮＝1/1)纯化,得到2-溴-5-甲氧基苯基硼酸(8.45g,36.6mmol),产率61.0%).
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