2-氨基苯并噻唑-6-甲酸是一种有机中间体,可由对氨基苯腈为原料,先制备4-氨基-3-硫氰基苯甲腈,然后关环得到2-氨基苯并噻唑-6-甲酸.
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步骤1,4-氨基-3-硫氰基苯甲腈(3)
取(2)(10.0g,0.08mol),硫氰酸铵(13.0g,0.17mol),100ml冰醋酸加至250ml三颈瓶中,室温缓慢滴加溶有溴(12.8g,0.08mol)的冰醋酸溶液 25ml,约需15min.加毕,搅拌反应3h,反应完全后加水200ml促析,生成大量橙黄色固体,静置过夜,抽滤,少量水洗,晾干,得产物(3)(11.5g,91.3%),mp168-170℃.
步骤2,2-氨基苯并噻唑-6-甲酸(4)
取(3)(13.0g,0.07mol),120ml水,60ml浓盐酸加至250ml三颈瓶中,于 100℃左右回流搅拌反应10h,待反应完全,静置,滤集析出固体,少量水洗,晾干得橙黄色固体产物(4)(12.60g,87.8%),mp280-282℃.
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