2-氨基-4-氯-6-甲基嘧啶-5-腈又叫4-氯-5-碘-6-甲基嘧啶-2-胺,可由4-氯-6-甲基嘧啶-2-胺为原料通过两步反应制备得到.2-氨基-4-氯-6-甲基嘧啶-5-腈可用于制备(S)-2-氨基-4-((1-(3-氯-5-苯基吡唑[1,5-a]嘧啶-6-基)乙基)氨基)-6-甲基嘧啶-5-甲腈,该化合物是一种PI3K抑制剂.
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于一100mL圆底烧瓶中,4-氯-6-甲基嘧啶-2-胺(3g,21.0mmol)溶于40mL冰乙酸中,置于冰浴中冷却至低于10℃.往上溶液加入NIS(2.4g,10.6mmol),反应1小时后再加入NIS(2.4g,10.6mmol),反应1小时后自然升至室温反应8小时.反应完成后,将反应液倒到冰水中,以EtOAc萃取,有机相依次以5%Na2SO3溶液,10%NaHCO3溶液和饱和NaCl溶液洗涤,无水Na 2 SO 4 干燥,过滤后减压浓缩除去溶剂,得到4.9g固体,即为标题化合物,产率87%,LCMS(ESI):m/z＝270(M+H)+.
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