2',3'-O-异丙叉肌苷是一种医药中间体,可用于制备卡培他滨.卡培他滨(Capecitabine)是5-氟尿嘧啶的前药.该化合物本身无细胞毒性,在体内酶的作用下经3步酶解代谢为5-FU(5-氟尿嘧啶)而发挥抗肿瘤作用.
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取肌苷100g(0.368mol),加入400ml丙酮,在搅拌下加入40ml浓硫酸,加热至回流,待固体完全溶解后加入100g无水硫酸铜,继续回流5小时,TLC跟踪反应,待反应完毕,加入160g碳酸钠中和反应,除去无机盐,丙酮洗涤,合并滤液,减压蒸出溶剂,残渣中加入60%乙醇200ml,热溶,趁热过滤,滤液冷藏,得淡黄色晶体96g,熔点:192-196℃,收率:83.7%.
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