2-溴-5-三氟甲氧基苯胺是一种有机中间体,可由2-溴-5-三氟甲氧基苯胺溴代后得到.有文献报道其可用于制备Nav1.8抑制剂.
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在环境温度下用N-溴代丁二酰亚胺(1.87g)处理3-三氟甲氧基-苯胺(1.77g)的 甲苯(20ml)溶液,并将反应混合物在环境温度下搅拌2小时,通过添加水淬灭,并且 用乙酸乙酯(3x50ml)萃取混合物.将合并的有机萃取物用碳酸氢钠水溶液(饱和)洗 涤,然后用硫酸钠脱水且在真空中浓缩.残余物通过硅胶层析法(淋洗剂:环己烷/ 乙酸乙酯95∶5)提纯,得到4-溴-3-三氟甲氧基-苯胺(270mg)及2-溴-5-三氟甲氧基-苯胺(1.45g),两者均采用质谱及NMR谱表征.4-溴-3-三氟甲氧基-苯胺:MS(ES+) 256/258(MH+);1H NMR(400MHz,CDCl3)3.5(brs,2H),6.5(d,1H),6.7(s,1H),7.3 (d,1H).2-溴-5-三氟甲氧基-苯胺:MS(ES+)256/258(MH+);1H NMR(400MHz, CDCl3)4.2(brs,2H),6.5(d,1H),6.6(s,1H),7.4(d,1H).
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